Antihistaminika, Verbindungen, die die physiologischen Wirkungen des Histamins aufheben oder abschwächen können. Da an der durch Histamin bewirkten Blutdrucksenkung H₁- und H₂-Rezeptoren beteiligt sind, werden die A. in H₁- und H₂-Antagonisten eingeteilt. Die seit längerer Zeit bekannten klassischen A., auch als Antiallergika bezeichnet, sind H₁-Antagonisten, z. B. Diphenhydramin und Tripelennamin. Die enge strukturelle Verwandtschaft von H₁-Antagonisten mit Vertretern anderer Arzneistoffklassen erklärt die verschiedenen unterschiedlich stark ausgeprägten Nebenwirkungen dieser Substanzen, z. B. zentrale Dämpfung, Spasmolyse, sympathiko- und parasympathikolytische Effekte und lokalanästhetische Wirkung.
Wesentlich später als H₁- sind H₂-Antagonisten gefunden worden. H₂-Antagonisten vermögen die durch Histamin angeregte Magensaftsekretion zu hemmen. Als erste Verbindung wurde Cimetidin eingeführt, das zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt wird. Bald wurden weitere H₂-Antagonisten (z. B. Famotidin) entdeckt, die nicht mehr den Histamin-Rest, sondern andere Heterozyklen und andere basische Reste enthalten (Abb.).

Antihistaminika